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药物的溶解度与溶出速度(药物溶解度对药效的影响)
药剂学中药物溶解度和溶出速度的影响因素是卫生事业单位面试题药学专业考生面试时常常考到的内容,出题频率较高,需要考生重点掌握。通过中公卫生人才网的梳理,将此考点知识总结如下,以使学员在有限的复习时间里,快速地掌握重点,在考试中取得好成绩。
一、影响药物溶解度的因素:
1.药物溶解度与分子结构:“相似相溶”;氢键对药物溶解度影响较大;有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度;难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度;
2.溶剂化作用与水合作用;
3.多晶型的影响:晶型不同,导致晶格能不同,药物的熔点、溶解速度、溶解度等也不同;无定型结构的药物无晶格束缚,自由能大,所以溶解度和溶解速度较结晶型大;
4.粒子大小的影响:对于难溶性药物,粒子大小在0.1~100nm时溶解度随粒径减小而增加;
5.温度的影响:取决于溶解过程是吸热还是放热;
6.pH值与同离子效应:一般向难溶性盐类饱和溶液中,加入含有相同离子化合物时,其溶解度降低,这是由于同离子效应的影响;
7.混合溶剂的影响:潜溶剂;
8.添加物的影响:加入助溶剂、增溶剂。
二、影响药物溶出速度的因素
1.固体粒径和表面积(粒径小,孔隙率高,利于提高溶出速度);
2.温度(温度升高,药物溶解度增大、扩散增强、黏度降低,溶出速度加快);
3.溶出介质的体积(体积大,药物浓度低,溶出速度快);
4.扩散系数;
5.扩散层的厚度(与搅拌程度有关,搅拌速度快,扩散层薄,溶出速度快)。
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