酚妥拉明的原理(酚妥拉明的主要特点)

酚妥拉明在体内生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%。口服后30分钟血药浓度达峰值，作用维持3~6小时;肌内注射作用维持30~45分钟。大多以无活性的代谢物从尿中排泄。

酚妥拉明的药理作用包括以下三点：1.酚妥拉明具有阻断血管平滑肌α₁受体和直接扩张血管作用。静脉注射能使血管舒张，血压下降，静脉和小静脉扩张明显，舒张小动脉使肺动脉压下降，外周血管阻力降低。2.酚妥拉明可兴奋心脏，使心肌收缩力增强，心率加快,心排出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α₂受体，从而促进去甲肾上腺素释放，激动心脏β₁受体的结果。偶致心律失常。此外，酚妥拉明尚具有阻滞钾通道的作用。3.本药也能阻断5-HT受体，激动M胆碱受体和H₁、H₂受体，促进肥大细胞释放组胺。其兴奋胃肠道平滑肌的作用可被阿托品拮抗。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。

所以酚妥拉明的临川应用包括以下七点：1.治疗外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛的雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症。2.去甲肾上腺素滴注外漏长期过量静脉滴注去甲肾上腺素或静脉滴注去甲肾上腺素外漏时，可致皮肤缺血、苍白和剧烈疼痛，甚至坏死，此时可用酚妥拉明l0mg或妥拉唑林25mg溶于10〜20ml生理盐水中做皮下浸润注射。3.治疗顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死，心力衰竭时，由于心排出量不足，导致交感张力增加、外周阻力增高、肺充血以及肺动脉压力升高，易产生肺水肿。应用酚妥拉明可扩张血管、降低外周阻力，使心脏后负荷明显降低、左室舒张末压与肺动脉压下降、心排出量增加，心力衰竭得以减轻。4.抗休克，酚妥拉明舒张血管，降低外周阻力，使心排出量增加，并能降低肺循环阻力，防止肺水肿的发生，从而改善休克状态时的内脏血液灌注，解除微循环障碍。尤其对休克症状改善不佳而 左心室充盈压增高者疗效好。6.药物引起的高血压，用于肾上腺素等拟交感胺药物过量所致的高血压。亦可用于突然停用可乐定或应用单胺氧化酶抑制药患者食用富含酪胺食物后出现的高血压危象。7.酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。

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