第五章传出神经系统药理概论(传出神经系统药理学概论题库解析)

传出神经系统用药在卫生事业单位的医学基础知识题库中常见到，所以在这里针对传出神经系统用药类别等重点内容进行总结，希望给予广大考生指导帮助。

作用于传出神经系统药物的药理作用共性为拟似或拮抗传出神经系统的功能，其作用点在于受体和递质两方面。作用于受体的药物具有重要的临床价值，如受体的激动剂和拮抗剂。

传出神经系统主要由植物神经系统和运动神经系统组成。前者亦称自主神经系统，包括交感神经系统和副交感神经系统，这里首先介绍拟副交感神经药。

拟副交感神经药

M胆碱受体激动药

1、乙酰胆碱(ACh)：乙酰胆碱为胆碱能神经递质。其性质不稳定，极易被体内的乙酰胆碱酯酶水解，且其作用广泛，选择性差，故无临床实用价值，但由于其为内源性神经递质，分布较广，具有非常重要的生理功能，因而必须熟悉该递质的药理作用及作用机制。

①心脏：负性传导作用和心肌收缩力减弱及负性肌力作用。

②血管：ACh可舒张全身血管，包括肺和冠状血管。

③血压：静注小剂量ACh时，由于全身小血管舒张，可产生一过性血压下降，常伴有反射性心动过速，但大剂量时可引起心律减慢和房室传导阻滞。

④胃肠道：迷走神经兴奋释放的ACh可明显兴奋胃肠道平滑肌，使其收缩幅度和张力均增加，促进腺体分泌，出现恶心、呕吐、嗳气，小肠痉挛和排便等症状。

⑤泌尿道：迷走神经兴奋可使泌尿道平滑肌收缩、蠕动增加、膀胱逼尿肌收缩，排空压力增加，膀胱容积减少。同时，膀胱三角区和外括约肌舒张，使膀胱排空。

2、毛果芸香碱：也称匹鲁卡品。能激动MChR，产生M样作用，对眼和腺体的作用较明显。

①眼：毛果芸香碱滴眼能产生缩瞳，降低眼内压和调节痉挛等作用。

②腺体：毛果芸香碱10—20mg皮下注射可使汗腺分泌增加，唾液分泌也明显增加。泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌均可增加。

③平滑肌：毛果芸香碱可使肠平滑肌兴奋，肠平滑肌的张力和蠕动增加;支气管平滑肌兴奋，可诱发哮喘;此外，也可兴奋子宫、膀胱、胆囊与胆道平滑肌。

N胆碱受体激动药

N胆碱受体有Nn和Nm两种亚型。Nn受体分布于交感神经节、副交感神经节和肾上腺髓质;Nm受体分布于骨骼肌。N胆碱受体激动药有烟碱、洛贝林、合成化合物四甲铵和二甲基苯哌嗪等。烟碱和洛贝林为天然生物碱。洛贝林由山梗菜中提取，作用弱于烟碱，曾用作反射性兴奋呼吸中枢药。

抗胆碱酯酶药

(一)概述：

1、胆碱酯酶：胆碱酯酶(ChE)可分为乙酰胆碱酯酶(AChE)和假性胆碱酯酶两类。前类亦称真性胆碱酯酶，主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙。AChE可在胆碱能神经末梢、效应器接头或突触间隙等部位终止ACh作用。

2、抗胆碱酯酶药共性：抗胆碱酯酶药又称间接作用的拟胆碱药或AChE抑制药，与ACh相似也能与AChE结合，但结合较牢固，形成的复合物水解较慢，使AChE活性受抑制，从而导致胆碱能神经兴奋时末梢释放ACh不能被及时水解而大量堆积，产生拟胆碱作用。

①眼：导致瞳孔缩小和睫状肌调节痉挛，使视力调节在近视状态。

②胃肠道：新斯的明可促进胃平滑肌收缩及增加胃酸分泌，拮抗阿托品所致的胃张力下降并增强吗啡对胃的兴奋作用。

③骨骼肌神经肌肉接头：大多数作用较强的抗AChE药对骨骼肌作用主要通过抑制神经肌肉接头AChE所致，但也有一定的直接兴奋作用(新斯的明)。一般认为抗AChE药可逆转由竞争性神经肌肉阻滞剂所引起的肌肉松弛，但并不能有效拮抗由去极化型肌松药引起的肌肉麻痹，因后者引起的肌肉麻痹主要由于神经肌肉运动终板除极所致。

(二)常用药物：

1、易逆性抗AChE药：

①新斯的明：临床用于重症肌无力、对抗非除极化型肌松药作用、手术后腹胀气、尿潴留、阵发性室上性心动过速及青光眼等。

②毒扁豆碱：亦称依色林。为可逆性AChE抑制剂，其作用与新斯的明相似，但较强，而无直接兴奋M、N胆碱受体作用。可进入中枢，故对外周和中枢有较强的作用。临床用于青光眼、抗胆碱药中毒。

2、难逆性抗AChE药：

有机磷酸酯类主要作为农业和环境卫生杀虫剂，如敌百虫、乐果、马拉硫磷、敌敌畏、内吸磷和对硫磷等。本类药物临床治疗价值不大，主要为毒理学意义。

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