执业药师《西药二》百天冲刺：第4章 消化系统疾病用药

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《西药一》第四章 消化系统疾病用药 

第一节 抗酸剂与抑酸剂

胃壁细胞上有三种受体，即组胺H2受体、乙酰胆碱受体和胃泌素受体。这些受体接受相应的的刺激(嗅觉、味觉、食物、药物)后，激活细胞内H+，K+-ATP酶(即质子泵)，导致胃酸分泌增加。

抗酸剂直接中和胃酸，抑酸剂抑制胃酸分泌，胃黏膜保护剂保护胃黏膜免受胃酸的损伤。

抗酸剂

1.吸收性抗酸剂：碳酸氢钠

2.非吸收性抗酸剂：铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁

不良反应

1.碳酸氢钠、碳酸钙——释放二氧化碳——腹胀和嗳气，反跳性胃酸分泌增加。

2.氢氧化镁——产生氯化镁——引起腹泻;肾功能不良者可引起血镁过高。

3.铝、钙剂——便秘——可被镁离子对抗，铝碳酸镁。

服用时间

1.抗酸药——两餐之间和睡眠前，嚼碎服用，一日4次或更多，胃不适症状出现或将要出现时。

2.PPI——餐前1h服用，一日1次或2次，铝碳酸镁一日4次。

3.H2受体阻断剂——餐后服用——对比：PPI餐前。

4.铋剂——与抑酸剂联合应用时宜间隔1h。

抑酸剂——质子泵抑制剂

机制——抑制H+，K+-ATP酶(质子泵)的活性

具体药物

1.奥美拉唑

2.埃索美拉唑——奥美拉唑的异构体，优于奥美拉唑

3.兰索拉唑——第二代PPI

4.泮托拉唑——第三代PPI，不受食物和其他抗菌药影响，对胃壁细胞的选择性更专一

5.雷贝拉唑——抑制胃酸分泌作用更快速、更强大。高效、速效、安全。抗幽门螺杆菌活性高

不良反应

1.长期或高剂量使用——骨折、低镁血症。

2.极少发生耐药现象，但停药后胃酸分泌反弹达2个月。

3.禁忌——严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期、婴幼儿。

抑酸剂——组胺H2受体阻断剂

机制

可逆性竞争壁细胞基底膜上H2受体，显著抑制胃酸分泌。

代表药物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁乙酸酯

不良反应

1.常见：头晕、嗜睡。

2.长期用药——胃内细菌繁殖，诱发感染。

3.耐药发生很快(不如PPI)。

4.突然停用引起胃酸分泌反跳性增加，慢性消化性溃疡、穿孔

禁忌证

1.西咪替丁可导致急性胰腺炎——急性胰腺炎者禁用。

2.8岁以下、苯丙酮尿症者、急性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。

注意事项

1.不宜与促胃肠动力药联合应用。

2.司机和高空作业避免服用——幻觉.定向力障碍。

3.抑制胃酸强度——不如PPI，但能抑制夜间胃酸

第二节 胃黏膜保护剂

胃黏膜保护剂是指有预防和治疗胃黏膜损伤，保护胃黏膜，促进组织修复和溃疡愈合作用的药物。胃黏膜保护剂的种类很多，有的兼有同时兼有抗酸作用，如碱式碳酸铋;有的还具有杀灭幽门螺杆菌的作用，如枸橼酸铋钾、胶体果胶铋等。

机制——4个增加

1.增加胃黏膜血流量;

2.促进胃黏膜细胞黏液、碳酸氢盐的分泌;

3.增加胃黏膜前列腺素合成;

4.增加胃黏膜的疏水性——起隔离作用。

具体药物

1.铋剂——枸橼酸铋钾、胶体果胶铋，在酸性环境中，在胃黏膜表面形成保护膜;杀灭幽门螺杆菌的作用;碱式碳酸铋还兼有抗酸作用。

2.硫糖铝——在胃酸环境下形成一层保护膜，促进溃疡的愈合。

不良反应

1.铋剂——便秘、口中氨味，舌、大便变黑，

2.硫糖铝——腹胀、腹泻

3.严重肾功能不全者、妊娠期禁用铋剂。

4.剂量过大，铋中毒——神经毒性;导致铋性脑病。

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